Agomelatín – inovatívna cesta v liečbe depresie a spánku

Posledná aktuálizácia prebehla 20. apríla 2024. Upravila redakcia StressFix

S pojmom depresia sa v súčasnosti stretávame čoraz častejšie. Ako ste už iste viackrát počuli alebo čítali, je rozdiel medzi tým, keď niekto povie, že má depku a v skutočnosti je len smutný a skutočnou depresiou. Smútok či náladu pod psa pociťuje občas každý z nás. Depresia je vážne psychické ochorenie, ktoré si vyžaduje našu pozornosť a adekvátnu liečbu. Podľa štúdie z rokov 2009 – 2010 je na Slovensku pacientov s veľkou depresívnou poruchou okolo 12% a žiaľ zdá sa, že počet neustále narastá. Liečba depresie je preto veľmi dôležitou témou v oblasti psychiatrie a jedným z pomerne nových liečiv využívaných v tejto indikácii je aj agomelatín.

TIP pre vás: Beriete neustále lieky na depresiu a úzkosť?? Ste frustrovaný z neúčinných výživových doplnkov? Hľadáte niečo prírodné a účinné? StressFix je unikátny preparát zložený z  extrahovaných prírodných zložiek, ktorého cieľom je znižovať stres✔️, odbúravať úzkostné stavy✔️ a hlavne pomôcť pri liečbe depresie✔️. Pozrite si viac o Stressfix-e➡️  alebo si pozrite jeho zloženie?.

Aký má význam liečba agomelatínom pri depresii?

Depresia súvisí so zmenami zastúpenia istých chemických látok v mozgu, tzv. neurotransmiterov, ktoré sa uvoľňujú z nervových zakončení. Jedná sa hlavne o látky ako sérotonín, noradrenalín, dopamín, ktoré zodpovedajú za mnohé funkcie ako nálada, spánok, koncentrácia, schopnosť učenia, chuť na jedlo, sexuálna túžba a podobne. Práve poznanie a pochopenie týchto mechanizmov umožňuje liečbu antidepresívami, ktoré ovplyvňujú hladiny neurotransmiterov.

Za posledné roky sa vyvinuli mnohé antidepresíva, niektoré účinnejšie ako iné. Nie všetky antidepresíva totiž fungujú na každého. Časť pacientov dostatočne nereaguje ani po zmene viacerých antidepresív a často aj po dosiahnutí vymiznutia depresie, pretrvávajú nejaké symptómy. Najčastejšie sú to poruchy spánku, zmena chuti do jedla a problémy s udržaním primeranej hmotnosti. Problémom sú aj mnohé nežiaduce účinky týchto liečiv, preto je samozrejme snaha hľadať nejaké nové alternatívy antidepresív s vyššou účinnosťou a nižším výskytom nežiaducich účinkov.

Agomelatín – štruktúrou podobný melatonínu

Jednou z takto antidepresívne pôsobiacich molekúl je aj agomelatín, ktorý je prvým predstaviteľom novej skupiny antidepresív – MASSA (Melatonine Agonist and Selective Serotonine Antagonist). Ide o látku, ktorá pôsobí úplne odlišným mechanizmom, ako doteraz používané antidepresíva. Pôsobí stimulačne na melatonínové receptory a opačný účinok má na sérotonínový receptor. Zvyšuje i hladinu dopamínu a noradrenalínu v prefrontálnej oblasti mozgu.

Melatonín

Melatonín je látka odvodená od sérotonínu, ktorá je v prírode rozšírená a bola dokázaná nie len u človeka, ale aj u niektorých ďalších foriem živých organizmov vrátane jednobunkových či rastlín. U človeka sa syntetizuje predovšetkým v epifýze, teda v šuškovitom teliesku. Z epifýzy sa vyplavuje počas noci (za tmy) a má dôležitú úlohu v regulácii cirkadiánnych rytmov, spánku a bdenia. Najvyššia hladina melatonínu pri normálnom životnom štýle býva medzi 3. – 5. hodinou v noci. Pozoruje sa však jeho účasť aj na iných procesoch v organizme, napr. má význam pri kontrole rastu nádorových buniek, pri zápalových procesoch, vysokom krvnom tlaku i srdcových ochoreniach. Samotný melatonín antidepresívny účinok nemá. Avšak pre depresiu má klinicky najväčší význam ovplyvnenie spánkových rytmov. Viac o melatoníne sa môžete dozvedieť v článku – Melatonín – prináša nám spánok.

Sérotonín

Vzťah sérotonínu a depresie je všeobecne známy a práve drvivá väčšina antidepresív sa zameriava na ovplyvnenie sérotonínového systému. V tomto prípade anatagonistický účinok na určitý typ sérotonínových receptorov má za následok zvýšenie dostupnosti dopamínu a noradrenalínu v prefrontálnej kôre. Sérotonín je hormón, ktorý sa podieľa na našej dobrej nálade, navodzuje pocit šťastia a pohody. Nedostatok sérotonínu sa vyskytuje pri depresii. O význame sérotonínu v našom tele a tak isto aj možnosti, ako si zvýšiť tento hormón dobrej nálady napr. za pomoci stravy sa môžete dozvedieť v článku – Serotonín – hormón šťastia a dobrej nálady.

Pri depresii ja narušený cyklus bdenie – spánok

Depresívna porucha je sprevádzaná rannými pesimami (to znamená najhoršiu náladu má pacient ráno, už sa budí so zlou náladou), poruchami spánku, spánkovej architektúry, sezónny výskyt porúch (teda v niektorých obdobiach sa vyskytuje alebo vracia častejšie ako v iných) a podobne. Poruchy spánku sú navyše najčastejším symptómom, ktorý pretrváva, aj keď ostatné symptómy depresie pominú. Práve agomelatín navodzuje zmeny smerujúce k normalizácii cyklov bdenie – spánok. U pacientov s depresiou liečba agomelatínom zvyšuje pomalovlnný spánok bez zmeny zastúpenia REM fázy spánku. Od prvého týždňa liečby sa nástup a kvalita spánku výrazne zlepšujú. O spánku a jeho jednotlivých fázach si môžete niečo prečítať v článku – Spánok – nevyhnutnosť alebo luxus?.

Agomelatín skúsenosti – výbornú účinnosť agomelatínu potvrdzuje aj slovenská štúdia

V rokoch 2009 – 2010 bola realizovaná na Slovensku štúdia VALID, kde išlo o hodnotenie efektu liečby u pacientov liečených pre depresiu. Výsledky tejto štúdie boli naozaj priaznivé, potvrdili dobrý efekt liečby agomelatínom, ústup depresívnych symptómov a zmiernenie problémov so spánkom už po 1. – 2. týždni od začatia liečby. Došlo k výraznému zlepšeniu stavu, čo pociťovali aj pacienti. Tak isto sa nezaznamenali žiadne vážnejšie nežiaduce účinky, liek bol dobre tolerovaný. Nedošlo k vzostupu transamináz ani po 8 týždňoch užívania (vzostup pečeňových transamináz by svedčil pre poškodenie pečene pri užívaní lieku), tak isto sa nezaznamenala zmena hmotnosti, ani krvný tlak a pulz pacientov.

Prípravky s účinnou látkou agomelatín dostupné na Slovensku

V súčasnosti máme registrované a kategorizované tieto liečivá:

Agomelatín cena

Všetky vyššie spomenuté liečivá sú viazané na lekársky predpis a okrem Valdoxanu plne hradené poisťovňou. Za Valdoxan 28×25 mg sa dopláca okolo 3 eur, zvyšok hradí poisťovňa.

Pre koho je agomelatín vhodný?

Lieky s účinnou látkou agomelatín (Agomelatín Teva, Valdoxan, Lamegom, Zilbea) patria do skupiny tzv. antidepresív a používajú sa na liečbu depresie u dospelých. To či je pre vás agomelatín vhodné antidepresívum a či je pre vás potrebné, posúdi lekár. Depresia, ak je správne diagnostikovaná a liečená, má veľmi vysokú úspešnosť liečiteľnosti a je veľmi dobre zvládnuteľná. Príznaky depresie môžu byť rôzne a neprejavuje sa u každého rovnako. Môžu to byť pocity hlbokého smútku (často bez zjavnej príčiny), pocity menejcennosti, strata záujmu o obľúbené aktivity, poruchy spánku, spomalenosť myslenia i konania, pocity úzkosti a mnoho ďalších.

Ak si myslíte, že by ste mohli trpieť depresiou, najlepšie, ak vyhľadáte svojho lekára a zdôveríte sa mu s vašimi ťažkosťami, ten vám potom môže odporučiť sedenie u psychiatra, prípadne môžete vyhľadať rovno jeho. V súčasnosti sa ešte stále ľudia zdráhajú vyhľadať pomoc psychiatra, avšak treba si uvedomiť, že tak, ako môže byť choré naše telo (bolesť žalúdka, bolesť srdca), tak môže byť chorá naša myseľ a nie je na tom nič neobvyklé ani zlé. Naozaj s adekvátnou pomocou sa dá aj takýto problém riešiť. Viac o príznakoch depresie si môžete prečítať v článku – Depresia príznaky – ako zistíte, že trpíte depresiou?.

Pre koho agomelatín nie je vhodný?

Liek je kontraindikovaný u pacientov s poruchou funkcie pečene, nakoľko sa metabolizuje v pečeni a práve porucha je funkcie by mohla zapríčiniť zvýšenie plazmatickej hladiny agomelatínu a nežiaduce účinky tohto lieku. Pred začatím liečby je teda potrebný odber krvi a kontrola transamináz, ktoré by mohli svedčiť o poškodení pečene a tak isto je vhodná kontrola v stanovených intervaloch aj počas liečby. Pozor aj u pacientov so závažnou alebo stredne závažnou poruchou obličiek, nakoľko agomelatín je vylučovaný močom a stolicou.

Iné lieky a agomelatín

Ak užívate, užívali ste v poslednom čase alebo sa chystáte užívať nejaké lieky, určite o tom treba informovať lekára či lekárnika. Čo sa týka iných liekov a agomelatínu, problémom sú liečivá, ktoré blokujú určitý enzým v pečeni, pomocou ktorého sa agomelatín metabolizuje, čo opäť môže viesť k jeho zvýšeným hladinám v tele a vyššiemu výskytu nežiaducich účinkov. Pozor aj na laktózovú intoleranciu kvôli obsahu laktózy v liečivách. Kontraindikované je súbežné užívanie s:

Možné nežiaduce účinky agomelatínu

Tak, ako všetky lieky, aj tu sa môžu vyskytnúť nežiaduce alebo vedľajšie účinky. Samozrejme, neplatí to pre každého. Zvyčajne sú tieto nežiaduce účinky, ak sa vyskytnú, mierne a prechodné, teda časom pominú, najčastejšie sa vyskytujú počas prvých dvoch týždňov liečby:

Vyššie spomenuté možné nežiaduce účinky sa zaraďujú medzi veľmi časté a časté (1 z 10 osôb). Menej časté (1 zo 100 osôb) a zriedkavé (1 z 1000 osôb) sú tak isto rôzne od migrény až po zlyhanie pečene či angioedém. V štúdii zameranej na výskyt sexuálnych porúch, ktoré sú pri užívaní mnohých antidepresív či hypnotík pomerne časté, pri agomelatíne sa zaznamenal nižší výskyt sexuálnych dysfunkcií. Tak isto príznaky z vysadenia boli oveľa menej časté.

Viac o nežiaducich účinkoch sa dočítate v príbalovom letáku príslušného lieku, pričom, ak niektorý na sebe spozorujete, treba sa obrátiť na lekára alebo lekárnika.

Pozor na príznaky porušenej funkcie pečene

Vyhľadajte okamžite pomoc lekára, ak spozorujete pri užívaní lieku niektorý z nasledujúcich prejavov:

• neobvykle tmavý moč
• svetlá stolica
• zožltnutá koža či žlté očné bielka
• bolesť pod pravým rebrovým oblúkom
• nezvyčajná únava hlavne v súvislosti s vyššie uvedenými príznakmi

Agomelatín dávkovanie a spôsob užívania

Na základe štúdie, ktorá bola realizovaná, odporúča sa začať s dávkou 25 mg na deň a ak po 14 dňoch nedochádza k zlepšeniu príznakov, dávka sa má zvýšiť na 50 mg. Liečba depresie nie je proces na pár dní, preto, ak hneď na druhý deň nebudete pociťovať zlepšenie, je to úplne normálne. V organizme sa musí vytvoriť určitá hladina, aby liečivo mohlo začať účinkovať. Zvyčajná doba sú 2 týždne. U agomelatínu je však pozorované zlepšenie príznakov aspoň o polovicu už približne po 1 týždni, samozrejme, je to individuálne. V žiadnom prípade nevysadzujte liečbu, keď sa začnete cítiť lepšie. Liečba depresie je dlhodobá, zvyčajne je nutné pokračovať v liečbe aspoň 6 mesiacov a lekár vie najlepšie posúdiť, aký je váš stav a ako dlho bude nutné, aby ste liek užívali.

Je tiež dôležité, aby ste liek užívali pred spaním. Nie večer vo všeobecnosti, ale asi 1 – 2 hodiny pred spaním, kedy bolo pozorované najvýhodnejšie dosiahnutie plazmatickej koncentrácie. Absorpcia liečiva je rýchla a nezávislá od potravy, teda nie je nutné ich užívanie s jedlom či naopak nalačno. Užívajú sa vcelku a zapíjajú sa pohárom vody.

Predávkovanie agomelatínom

Predávkovanie sa môže prejavovať bolesťami brucha, ospalosťou, únavou, pocitmi úzkosti, agitovanosťou, závratmi, nevoľnosťou a podobne. Nie sú známe žiadne špecifické antidotá pre agomelatín. Liečba by mala byť symptomatická a potrebný je dôsledný monitoring.

Pár slov na záver

Agomelatín bol na Slovensku registrovaný v roku 2009. V súčasnosti sú dostupné viaceré špeciality s touto účinnou látkou. Všetky sú na lekársky predpis, lekár rozhodne či a ktorý je pre vás vhodný. Je považovaný za antidepresívum s inovatívnym mechanizmom účinku ovplyvňujúcim melatonínové a serotonínové receptory. Jeho účinok na úpravu cyklu spánok – bdenie je veľmi významné v liečbe depresie, čo si výrazne pochvaľujú aj pacienti. V klinických štúdiách bola preukázaná jeho dobrá znášanlivosť a nízky výskyt nežiaducich účinkov. Pozor si však treba dať na monitorovanie hladiny pečeňových transamináz pred liečbou i počas nej, čo je úlohou lekára.

Agomelatín časté otázky

Agomelatín a alkohol?

Neodporúča sa pitie alkoholu pri liečbe liekmi obsahujúcimi agomelatín. Ako už bolo spomínané, kontraindikáciou užívania agomelatínu je porucha funkcie pečene. Alkohol zhoršuje funkcie pečene, navyše chronickí alkoholici mávajú cirhózu pečene, čo je absolútna kontraindikácia.

Agomelatín a tehotenstvo?

Počas tehotenstva a dojčenia je vhodné vyhnúť sa užívaniu agomelatínu. Rozhodnutie je však na lekárovi, ktorý musí zvážiť všetky pre a proti liečby agomelatínom.

Agomelatín a deti?

Liek je určený na liečbu depresie u dospelých, teda u starších ako 18 rokov. Liek nie je určený na použitie u detí a dospievajúcich.

Agomelatín a vedenie vozidiel a obsluha stojov?

Počas liečby sa môže vyskytnúť závrat a ospalosť, čo môže ovplyvniť schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Preto sa liek má užívať večer pred spaním.

Agomelatín a starší ľudia

U ľudí starších ako 75 rokov sa nezaznamenalo zlepšenie príznakov pri liečbe agomelatínom, preto sa jeho podávanie v tejto vekovej skupine neodporúča.

Vybrané zdroje:

• https://www.adc.sk/databazy/produkty/detail/agomelatin-stada-567297.html
• https://www.psychiatriepropraxi.cz/pdfs/psy/2010/04/10.pdf
• http://www.solen.sk/pdf/0f8a7fef6c93d8f9c406c90eac4152db.pdf
• http://www.psychiatriapreprax.sk/index.php?page=pdf_view&pdf_id=4895&magazine_id=2
• https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/valdoxan-epar-product-information_sk.pdf
• https://www.dusevnezdravie.sk/depresia/